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钙拮抗剂是一大族化学结构、功能、对组织选择性及不同钙通道与结合位点都各异的药物。它们在血管平滑肌及心肌组织中细胞膜上特异L型钙通道水平选择性阻滞Ca2+内流而产生其药理作用及治疗效应。 钙拮抗剂用于治疗高血压已经有30年的历史，分为二氢吡啶类（如硝苯地平，氨氯地平，非洛地平，尼群地平等）和非二氢吡啶类（如维拉帕米，地尔硫卓），钙拮抗剂能有效治疗各种程度高血压，尤其是老年高血压或合并心...
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钙拮抗剂是一大族化学结构、功能、对组织选择性及不同钙通道与结合位点都各异的药物。它们在血管平滑肌及心肌组织中细胞膜上特异L型钙通道水平选择性阻滞Ca2+内流而产生其药理作用及治疗效应。 钙拮抗剂用于治疗高血压已经有30年的历史，分为二氢吡啶类（如硝苯地平，氨氯地平，非洛地平，尼群地平等）和非二氢吡啶类（如维拉帕米，地尔硫卓），钙拮抗剂能有效治疗各种程度高血压，尤其是老年高血压或合并心绞痛时。钙拮抗剂能够扩张血管，降低血压，尤其对外周血管阻力升高明显的高血压，降压效果优越。除此之外，钙拮抗剂还能降低支气管平滑肌张力，有利于控制哮喘病的发作；具有抗动脉粥样硬化的作用；对人体代谢无不良影响，长期应用对血钾无变化，但可增加肾排钠，对血脂无明显影响。可优先选择使用长效制剂。 常用钙拮抗剂的临床特点： 1、二氢吡啶类：以硝苯地平为代表，主要作用是血管扩张，特别是周围血管及冠状动脉，对心脏无明显作用，因周围血管扩张使交感神经反射性激活出现心动过速。最常见的副作用因血管扩张引起头痛、脸面潮红及心悸。因对肾小管作用，有抗钠利尿作用，所以尽管是强力血管扩张剂但无液体贮留。踝部水肿并非体液贮留而是局部微循环的效应。总之，二氢吡啶类用以治疗心血管病，主要是高血压病、心绞痛。不宜治疗心律失常。 2、维拉帕米：虽然也是血管扩张剂，但对房室传导，心率及心脏收缩力有抑制作用。主要副作用为头痛、脸面潮红但较二氢吡啶类少见。另外，常引起便秘，因钙内流被阻滞肠道平滑肌高度松弛的结果。房室传导阻滞及负性肌力作用，亦为可能的副作用，特别在房室传导障碍及心力衰竭病人。维拉帕米主要用于室上性心动过速，亦有效治疗心绞痛、高血压及肥厚型心肌病。不宜用于产前、新生儿。 3、地尔硫卓：其药理作用于介于二氢吡啶类及维拉帕米之间，主要用于治疗心绞痛，也具有一定的降血作用。 试验证明以钙拮抗剂为主长期治疗，加利尿剂、ACEI或β受体阻断剂达到最佳控制血压，可降低心脏、血管并发症和死亡率。①适用于多类型的高血压病人； ②尤其适用于高血压合并冠心病心绞痛、周围血管疾病； ③老年高血压病；④妊娠期高血压（仍有争议）；⑤高血压合并糖耐量异常，或与ACEI合用；⑥高血压病合并肾脏损害。
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长期临床试验已经证实，长效钙拮抗剂能安全有效地减少心血管事件，尤其预防卒中发生。临床研究显示，长效钙拮抗剂为主的降压治疗模式具有较强的控制血压和达到目标值的能力，较高的治疗依从性，在中国高血压人群中已经获得充分证据。