儿茶酚胺-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂是新一代的抗帕金森病新药,包括托卡朋(Tolcapone)在中枢及周围起作用和只在周围起作用的安托卡朋(Entacapone)。这类药物系通过阻止左旋多巴转变为3-0-甲基多巴(3-0MD) 和抑制多巴胺(DA)的降解,增加左旋多巴、DA可利用度,达到治疗帕金森病目的。COMT抑制剂不增加左旋多巴血浆最大浓度(Cmax),延长其半衰期,增加其生物利用度,减少左旋多巴因高峰剂量出现的不良反应。托卡朋口服吸收快,绝对生物利用度约为65%, 半衰期(T1/2)2~3h,由肝脏代谢。在抗帕金森病药物中,托卡朋副作用相对少、易于耐受。1998年通过美国FDA上市的COMT抑制剂为托卡朋。森得宁是国内生产的托卡朋片,已用于PD患者。
热心网友
做广告吗